Tīmeklisgsk343是一种选择性的和sam竞争性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶ezh2抑制剂，ic50值为4 nm[1]。zeste基因增强子同源物2（ezh2）是蛋白复合体（多梳抑制复合体2，prc2）的催化亚单位，将sam的甲基转移给h3k27，催化h3k27的甲基化。h3k27的三甲基化可导致靶基因的转录抑制，如runx3、foxc1和brca1。 TīmeklisEZH2抑制剂(CPI-360),EZH2抑制剂(CPI-360)CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于wt EZH2和Y64N EZH2时,IC50分别为0.5nM和2.5nM。 注：本品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！ CAS号：80275-06-9 纯度：97.2% 分子

EZH2抑制剂+PD-1抑制剂，增强前列腺癌治疗效果 - 网易

Tīmeklis2024. gada 11. dec. · 作为对照，C24高效抑制了EZH2的催化活性，因而H3K27me3蛋白表现出了比MS1943更低的水平；而EZH2蛋白本身和其他蛋白含量都没有明显的降低。 MS1943与C24作用于MDA-MB-468细胞的western blot分析结果（图片来源：参考资 … Tīmeklis2024. gada 5. jūl. · ezh2 可催化组蛋白3赖氨酸 27（h3k27me3） 的三甲基化，导致与细胞周期阻滞和分化相关的靶基因转录抑制或沉默。此外ezh2 有助于肿瘤免疫逃避，部分通过抑制抗原呈递、抑制免疫细胞可塑性和转运至肿瘤微环境以及减少与免疫应答相 … heatex industries

EZH2 - 維基百科，自由的百科全書

Tīmeklis2024. gada 12. okt. · 该论文的通讯作者、西北大学范伯格医学院的副教授 Joshua J. Meeks 表示，这是第一次发现表观遗传药物 EZH2 抑制剂——他泽司他（Tazemetostat）实际上 ... Tīmeklis2024. gada 11. febr. · 本发明通过GSK126抑制EZH2活性，不仅可以降低大鼠海马组蛋白H3K27me3甲基化水平，还可以使缺血性脑卒中发生后海马组蛋白H3K27me3甲基化水平免于过度升高，同时，发现GSK126可以显著减轻缺血所致脑海马CA1区神经元死 … Tīmeklis2024. gada 12. febr. · EZH2抑制剂研发方向和潜在适应症. 作为EZH2新靶点的“First in class”药物，Tazemetostat此次批准的适应症仅是发病率极低的上皮样肉瘤（ES）， 但可以让“少人关心少人问”的ES患者看到了继续延长生命的希望，让研究EZH2靶点的企业看到了EZH2靶点临床成药性的信心。 heatex logo